Синефрин для похудения: в аптеке, отзывы, цена, где купить? Синефрин: мягкий стимулятор и средство для похудения

Синефрин (Synephrine)
Результаты научных исследований. Рекомендации по применению синефрина.
Синефрин – алкалоид содержится в фруктах растения, известного как померанец (Citrus aurantium), он традиционно использовался в Китае, откуда родом растение горький апельсин. Синефрин - популярный компонент производителей жиросжигателей. Очень многие спортивные добавки-жиросжигатели содержат в своем составе синефрин.
Синефрин входит в состав следующих добавок:Animal Cuts от Universal Nutrition, Lipo-6x от Nutrex, Tight Xtreme от SAN, Meltdown от VPX, Super Nova Caps от Weider, Anadrox от MHP, Metabo Speed,… и продаётся в чистом виде.

Американцы тратят около $ 2 млрд. в год биологически активные добавки для потери веса, и мотив сбросить лишний вес является одной из ТОП — 20 причин, почему люди принимают пищевые добавки.
Синефрин приобрёл популярность после запрета эфедрина в США 2004 году. Смерть от жиросжигающих продуктов, содержащих эфедрин, породила большое число исков. Фирмы начали срочно искать заменитель близкий по составу и безвредный, и они обратились к померанцу, растительному источнику фенилэфрина или синефрина. Синефрин из растительного источника — померанеца (citrus aurantium), стал одним из самых популярных заменителей эфедры в пищевых добавках для похудения.

Заказчиками и спонсорами большинства исследований были фирмы производители синефрина и торгующие синефрином. Много исследований посвящено безопасности синефрина и значительно меньше работ по его эффективности. Синефрин безопасен для применения в дозах до 50 мг в сутки.

2. Эффективность синефрина как жиросжигателя.

Исследования показали, что синефрин обладает очень небольшим жиросжигающим эффектом. Его лучше использовать в комбинации с диетой и тренировками. К сожалению, многие статьи по исследованиям синефрина отсутствуют в открытом доступе и платные! Российским пользователям доступны чаще только аннотации к исследованиям, чем сами исследования и они не имеют доступа к объективной информации.

(Источник https://ods.od.nih.gov/factsheets/WeightLoss-HealthProfessional/#en9)

«Значительное увеличение (2,41%) в состоянии покоя скорость метаболизма наблюдалось один час после приема продукта по сравнению с контролем плацебо». (_ttp://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3444973/)
«Значительное» увеличение метаболизма на 2,41%, это, примерно, на 2,4 ккалории в час, притом, что синефрин очень быстро выводиться из организма.
Исследования показывают, что горький апельсин увеличивает расход энергии и липолиз и что он действует как мягкий подавитель аппетита. Мягкое подавление аппетита и есть главный полезный эффект синефрина, термогенное действие не имеет существенного значения
Пример исследований синефрина открытый источник (англ.)
http://online.liebertpub.com/doi/pdf/10.1089/jmf.2006.9.572

Greenway F, de Jonge-Levitan L, Martin C, Roberts A, Grundy I, Parker C. Dietary herbal supplements with phenylephrine for weight loss. J Med Food 2006;9:572-8.

Пользователи сообщили, что синефрин эффективен, особенно в сочетании с другими стимуляторами, такими как кофеин. Некоторые исследования показывают, что пищевые добавки, содержащие синефрин, могут помочь человеку похудеть, особенно в сочетании с физическими упражнениями и правильным питанием, но потеря веса от чистого синефрина просто минимальна.

3. Синефрин влияние на аппетит и применение синефрина для похудения

Угнетения аппетита. Синефрин стимулирует распад гликогена, следствием чего становится повышение концентрации глюкозы в плазме крови. Уровень сахара является для организма показателем сытости. Пока количество глюкозы в крови остается высоким, голод человека не беспокоит.
Время впитывания и максимальная концентрация в крови. Рекомендуется принимать синефрин за 15-30 минут до тренировок, а перед приёмом пищи синефрин лучше принять за час.
Пиковые концентрация синефрина в плазме наблюдаются через 1-2 часа, и период полувыведения (Т1 / 2) составляет ~ 2 часа.
График действия синефрина.

4. Синефрин в таблетках для похудения «Метабо Спид»

Состав таблеток

Таблетки для похудения «Метабо Спид» 60 шт.
Каждая таблетка «Метабо Спид» содержит:
Экстракт семян гуараны (жидкий каштан) (20% кофеина) - 800 мг
Экстракт плодов горького апельсина (6% синефрина) - 217 мг
Экстракт зеленого чая (95% полифенолов, 5% эпигаллокатехин галлата) - 17.72 мг
Экстракт гарцинии камбоджийской (50% гидроксилимонной кислоты) - 0.67 мг
Порошок корня женьшеня - 0.67 мг
Порошок пчелиной пыльцы - 0.33 мг
Порошок коры белой ивы - 0.33 мг
Ванадия сульфат (20% ванадия)-0.28 мг

синефрин содержится в значительном количестве, что обуславливает влияние таблеток на снижение аппетита.
Синефрин быстро выводится из организма, поэтому его нет смысла принимать с целью похудения без повышения двигательной активности. Период его полувыведения составляет 2 часа.
Для похудения большинство производителей добавок рекомендуют принимать синефрин 2-3 раза в день, по 10-30 мг.

Лучше принимать через 3-4 часа после приёма пищи к концу рабочей смены, когда появляется усталость и начинает проявляться аппетит. Это даёт новый прилив сил, подавляет чувство голода, откладывает приём пищи или перекусы, и позволяет, потом утолить голод меньшим количеством еды. С помощью таблеток утром можно обойтись легким завтраком, а в обед снизить потребление пищи.
Практика подтверждает успешность такого подхода, но все, же основной вклад в снижение веса даёт увеличение двигательной активности под влияние

Фармакологическая группа: алкалоиды
ИЮПАК название: 4 - фенол
Другие названия: р-синефрин
Молекулярная формула: C 9 H 13 NO 2
Молярная масса: 167,21 г / моль
Внешний вид: бесцветное твердое вещество
Температура плавления: 162-164 ° C (R-(-)-энантиомер); 184-185 ° C (рацемат)
Растворимость: растворим в воде

Синефрин, или, более конкретно, p-синефрин, является алкалоидом, который встречается в природе в составе некоторых растений и животных, а также содержится в одобренной лекарственной продукции в форме его m-замещенного аналога, известного как неосинефрин. P-синефрин (или ранее Sympatol и oxedrine) и m-синефрин известны своими долгодействующими адренергическими эффектами, по сравнению с норадреналином. Это вещество присутствует в очень низких концентрациях в составе распространенных пищевых продуктов, таких как апельсиновый сок и другие цитрусовые. В традиционной китайской медицине (ТКМ), также известной как Чжи Ши, используются незрелые и высушенные целые апельсины из вида померанцев. Экстракт этого растения, или очищенный синефрин, также выпускается на рынок в США, иногда в сочетании с , в качестве диетической добавки для потери веса. В то время как традиционные препараты использовались на протяжении тысячелетий в качестве компонента формул ТКМ, сам синефрин не является утвержденным препаратом. В качестве фармацевтического препарата, m-синефрин до сих пор используется в качестве симпатомиметика (например, за свои гипертонические и сосудосуживающие свойства), в основном в виде инъекций, применяемых в чрезвычайных ситуациях, таких как шок, и редко принимается перорально для лечения бронхиальных проблем, связанных с астмой и сенной лихорадкой. Важно различать исследования синефрина как единой химической единицы (и даже здесь следует иметь в виду, что синефрин может существовать в виде одного из двух стереоизомеров, D- и L-синефрина, отличающихся друг от друга химически и фармакологически), синефрина, смешанного с другими лекарственными средствами и / или растительными экстрактами в виде «добавки», а также синефрина, который присутствует в качестве только одного из химических компонентов в натуральной смеси фитохимикатов, например, в кожуре плодов или горьких цитрусовых. Не следует полагать, что смеси, содержащие синефрин в качестве только одного из их химических компонентов (независимо от того, имеют они синтетическое или естественное происхождение), производят точно такие же биологические эффекты, как синефрин. Внешне синефрин представляет собой бесцветное кристаллическое твердое вещество, растворимое в воде. Его молекулярная структура основана на структуре фенэтиламина, и связана с многими другими препаратами, и с основными нейромедиаторами адреналином и норадреналином.

Общая информация

Молекула Синефрина подобна , но менее мощная. Обычно Синефрин называют "померанцем" (горький апельсин). Синефрин – это менее мощное средство для похудания в сравнении с эфедрином. Он может оказывать незначительное воздействие на системы кровообращения и пищеварения. Другие названия: померанец (горький апельсин), p-синефрин, Citrus Aurantium. Не путать с эфедрином. На заметку:

P-синефрин является стимулирующим средством

На данный момент известно, что p-синефрин не влияет на показатели теста CEDIA на состав амфетамина в моче

Синефрин разрешён Всемирным Антидопинговым Агентством, в отличие от его метаболита октопамина; добавки синефрина не оказывают влияния на повышение содержания октопамина в моче

Является одним из средств для сжигания жировых тканей. Хорошо комбинируется с:

Нарингенином и, возможно, с гесперидином

Синефрин: инструкция по применению

Источники и структура

Источники синефрина

P-синефрин (p-гидрокси-α-{метиламинометил} бензиловый спирт) является составной частью протоалкалоидов и имеет характеристики аминов. Может производиться эндогенно в человеческом теле и в больших количествах содержится в померанце (горьком апельсине). Померанец (кислый апельсин) не является обычным фруктом. Употребляется, возможно, лишь в Иране из-за его горького и кислого вкуса (обычный апельсин - citrus sinensis - сладкий апельсин). P-синефрин также содержится в:

Апельсине кислом (8848.8 мг/кг сухого веса; 96% от общего количества протоалкалоидов)

Экстракте обычного апельсина кислого (71.5 г/кг или 7.1% сухого веса; 92.2% от общего количества протоалкалоидов)

Распространенность в природе

Синефрин, хотя и известен в качестве синтетического органического соединения, впервые был выделен в качестве натурального продукта из листьев различных цитрусовых деревьев, и в начале 1960-х годов Стюарт и его сотрудники отметили его присутствие в составе различных цитрусовых соков. В 1970 году Уитон и Стюарт опубликовали обзор распределения синефрина среди высших растений. Впоследствии синефрин был обнаружен видах в Evodia и Zanthoxylum, растений из семейства Рутовые. Следовые количества (0,003%) синефрина были также обнаружены в составе высушенных листьев Pogostemon cablin (пачуля, Lamiaceae). Вещество также содержится в некоторых видах кактусов из родов Coryphantha и Dolichothele. Это соединение, однако, встречается преимущественно в ряде видов цитрусовых, в том числе «горьких» и «сладких» сортах.

Цитрусовые

Экстракты незрелых плодов из азиатских сортов померанца (широко известного как «горькие» апельсины) из Китая, как сообщалось, содержат синефрин на уровне примерно 0,1-0,3%, или ~ 1-3 мг/г. Анализ высушенных померанцев, выращенных в Италии, показал концентрацию синефрина ~ 1 мг / г, при этом в кожуре содержалось в три раза больше вещества, чем в мякоти. Сладкие апельсины сортов Tarocco, Naveline и разные виды Naveline, приобретенные на итальянском рынке, содержат синефрин в объеме ~ 13-34 мкг / г (что соответствует 13-34 мг / кг) (с примерно равной концентрацией в соке и мякоти). На основании этих результатов, было подсчитано, что в одном «среднем» апельсине Tarocco содержится ~ 6 мг синефрина. Анализ 32 выжимок различных апельсинов в основном в США и Великобритании с включением образцов из Франции, Италии, Испании и Ливана, показал, что уровни синефрина в выжимке из горьких апельсинов составляли 0,05 - 0,0009 мг/г, а в выжимке из сладких апельсинов – 0,05 - 0,006 мг / г. Синефрин также содержится в мармеладе, изготовленном из цитрусовых уншиу (мандарин Сатсума) из Японии, в концентрации ~ 0,12 мг/г (или 2,4 мг/20 г порцию). Большинство апельсиновых мармеладов в США производится с использованием «сладких» апельсинов (С. sinensis), а «горькие» апельсины, или померанцы (С. aurantium) используются для изготовления более традиционных горьких мармеладов в Великобритании. В образце коммерческого японского сока C. unshiu содержится ~ 0,36 мг / г синефрина (или примерно 360 мг/л), в то время как в соках, полученных из различных видов мандарина Сацума, выращенных в Калифорнии, уровни синефрина варьировались от 55 до 160 мг / л. Соки из «сладких» бразильских апельсинов содержат ~ 10-22 мг / л синефрина; коммерческие апельсиновые безалкогольные напитки, купленные на бразильском рынке, содержат в среднем ~ 1 мг / л синефрина. Коммерческие итальянские апельсиновые соки содержат ~ 13-32 мг / л синефрина. В ходе анализа более 50 соков цитрусовых, изготовленных коммерчески или выжатых вручную из свежих фруктов, полученных на рынке США, было показано, что уровни синефрина в них составляли от ~ 4 - 60 мг / л; синефрин не был обнаружен в соках из грейпфрута, лайма или лимона. Анализ уровней синефрина в соках различных цитрусовых, выжатых из свежих очищенных фруктов, показал следующие результаты: сладкий апельсин Marrs (C. sinensis Tan.): ~ 85 мг / л; мандарин Нова (C. reticulata Tan.): ~ 78 мг / л; клементин (C. clementina Tan.): ~ 115 мг / л; лимон Мейер (C. limon Tan.) ~ 3 мг / кг; ягли (C. reticulata × C. paradisi) ~ 47 мг / кг. Синефрина не было обнаружено в следующих сортах: грейпфрут Красный Рио (C. paradisi Macf.); паммело с красной мякотью (C. grandis Tan.); или Wekiwa Tangelo (C. reticulata × C. paradisi).

Содержание синефрина в организме человека и других животных

В моче здорового человека содержатся низкие уровни синефрина. Синефрин также содержится в других тканях млекопитающих. Чтобы уменьшить вероятность того, что синефрин в моче имеет диетическое происхождение, испытуемые воздерживались от потребления любых цитрусовых в течение 48 часов до предоставления образцов мочи. Недавнее исследование содержания синефрина в тромбоцитах крови человека показало повышенный уровень синефрина в тромбоцитах пациентов, страдающих мигренью (0,72 нг/108 тромбоцитов, по сравнению с 0,33 нг/108 тромбоцитов в контрольной группе). Ранее та же группа исследователей сообщила том, что нормальные уровни синефрина в плазме крови человека равны 0.90-13.69 нг / мл.

Биосинтез

Биосинтез синефрина в цитрусовых, предположительно, следует пути: тирозин → тирамин → N-метилтирамин → синефрин, с участием ферментов тирозиндекарбоксилазы в первом шаге, тирамин N-метилтрансферазы во втором, и N-метил-тирамин-β-гидроксилазы в третьем. Этот путь отличается от наблюдаемого у животных, включающего октопамин: тирамин → октопамин → синефрин, где конверсия тирамина в октопамин опосредуется допамин-β-гидроксилазой и превращение октопамина в синефрин – фенилэтаноламин N-метилтрансферазой.

Наличие в пищевых / диетических добавках

Некоторые пищевые добавки для снижения веса или энергетики содержат в своем составе синефрин. Как правило, синефрин присутствует в качестве естественного компонента померанца («горького апельсина»), связанного в матрице растений, но также может встречаться синефрин синтетического происхождения, или очищенный фитохимическим путем (т.е. извлеченный из растительного источника и очищенный до достижения химической однородности). Диапазон концентрации синефрина в пяти различных добавках, приобретенных в США, составлял около 5 -14 мг / г.

Структура

Термин «синефрин», как правило, противопоставляется парасинефрину или p-синефрину, а также двум другим вариантам, особенно метасинефрину (m-синефрину) и ортосинефрину (o-синефрину); считается, что они имеют подобные свойства, хотя p-синефрин – особая разновидность, содержащаяся в апельсине кислом, применяемой в китайской народной медицине (наряду с молекулой октопамина).

Стереоизомеры

Поскольку синефрин существует в виде одного из двух энантиомеров, которые не производят идентичных биологических эффектов, некоторые исследователи изучили стереоизомерный состав синефрина из природных источников. Хотя очевидно, что синефрин содержится в тех видах цитрусовых, которые изучались в основном как L-изомеры, низкие уровни d-синефрина были обнаружены в соке и мармеладе, произведенном из C. unshiu, и низкий уровень синефрина (0,002%) был зарегистрирован в составе свежих плодов С. aurantium. Существуют сведения о том, что некоторая часть d-синефрина может быть образована путем рацемизации L-синефрина в результате переработки свежих фруктов, хотя это вопрос до конца не выяснен. Тем не менее, вне зависимости от видов цитрусовых, Раньери и Маклафлин сообщили о выделении рацемического (т.е. смеси равных количеств D- и L-стереоизомеров) синефрина из кактуса рода Dolichothele, в условиях, которые не могли бы вызвать значительной рацемизации.

Фармацевтическое использование синефрина

Названия

Существует некая путаница относительно биологических эффектов синефрина из-за сходства его названия с m-синефрином, мета-синефрином и неосинефрином, которые относятся к связанному препарату и натуральному амину, более известному как фенилэфрин. Хотя между синефрином и фенилэфрином существуют химические и фармакологические сходства, тем не менее, это разные вещества. Путаница усугубляется тем, что синефрин отпускался на рынок в качестве лекарственного средства под многочисленными торговыми наименованиями, в том числе Sympatol, Sympathol, Synthenate и Oxedrine, в то время как фенилэфрин также называется m-Sympatol. Синефрин, которому посвящена эта статья, иногда называют p-синефрин, чтобы отличать его от позиционных изомеров, m-синефрина и о-синефрина. Путаница различий между р- и m-синефрином присутствует даже в первичной исследовательской литературе.

Химия

Свойства

С точки зрения молекулярной структуры, синефрин имеет основу фенилэтиламина, с фенольной гидроксильной группой, спиртовой гидрокси-группой и N-метилированной аминогруппой. Кроме того, синефрин может быть описан как фенилэтаноламин с N-метил- и p-гидрокси заместителем. Аминогруппа передает молекуле основные свойства, а фенольная ОН-группа является слабокислой. Значение pKas для протонированного синефрина равно 9,55 (фенольный Н) и 9,79 (H аммония). Общими солями рацемического синефрина являются его гидрохлорид, C9H13NO2.HCl, t пл. 150-152°, оксалат (C9H13NO2) 2.C2H2O4, t пл. 221-222 ° С и тартрат (Sympatol), (C9H13NO2) 2.C4H6O6, t пл. 188-190 ° С. Наличие гидрокси-группы на бензильном участке C молекулы синефрина создает хиральный центр, таким образом, соединение существует в виде двух энантиомеров, D- и L-синефрина, или в виде рацемической смеси, D, L-синефрина. Правовращающий D-изомер соответствует S-конфигурации, а левовращающий l-изомер – R-конфигурации. Рацемический синефрин разлагается с использованием аммоний 3-бром-камфора-8-сульфоната. Эти энантиомеры не характеризуются как их свободные основания, однако превращаются в гидрохлоридные соли, со следующими свойствами: S- (+)- C9H13NO2.HCl: т. пл 178 ° С; [ α ] = 42,0 ° , с 0,1 (H2O) ; R- (-)- C9H13NO2.HCl: т. пл 176 ° С; [ α ] = -39,0 ° , с 0,2 (H2O) (-)-синефрин, в виде свободного основания, выделенный из цитрусового источника, имеет т.пл. 162-164 ° C (с разложением).

Структурные Отношения

В литературе описывается структурное родство синефрина с или с фенилэфрином, и часто подразумевается, что предполагаемые сходства в структуре должны приводить к сходству фармакологических свойств. Тем не менее, с химической точки зрения, синефрин также связан с большим количеством других лекарственных средств, структура которых основана на структуре фенэтиламина, и, несмотря на сходство некоторых свойств, имеется масса отличий, что делает нецелесообразным какие-либо сравнения и обобщения. Таким образом, благодаря замене N-метильной группы в синефрине на атом водорода создается октопамин; благодаря замене β-гидрокси группы в синефрине на атом Н создается N-метилтирамин; замена фенольной 4-ОН группы на -H дает галостацин. При смещении фенольной 4-ОН группы синефрина на мета- или 3-положение в бензольном кольце, соединения, создается соединение, известное как фенилэфрин (или m-синефрин, или «Нео-синефрин»); если же группа смещается в орто- или 2-позицию на кольце, создается о-синефрин. Добавление другой фенольной -OH группы на 3 позицию бензольного кольца производит нейротрансмиттер эпинефрин; добавление метильной группы на α-положение боковой цепи синефрина дает оксилофрин (или «метилсинефрин») (хотя следует отметить, что для этого вещества возможны четыре стереоизомера и две рацемические модификации). Расширение заместителя синефрин N-метила при помощи одной метиленовой группы до N-этила создает гипотензивный экспериментальный препарат «Стерлинг # 573»/«Aethyl -Sympatol». Приведенные выше структурные связи влекут за собой изменение в одном положении в молекуле синефрина, и возможны многочисленные другие подобные изменения, многие из которых были изучены. Однако, структура отличается от структуры синефрина в двух различных положениях: не имеет заместителя на фенильном кольце, где синефрин имеет группу 4-ОН, и имеет метильную группу в положении α- к N на боковой цепи, где синефрин имеет только атом H. Кроме того, «синефрин» существует в виде одного из двух энантиомеров, а » » существует в виде одного из четырех различных энантиомеров; кроме того, существуют рацемические смеси этих энантиомеров. Основные отличия изомеров синефрина от, например, составляют гидрокси-замещения на бензольном кольце. Синефрины являются прямыми симпатомиметическими препаратами, в то время как могут быть как прямыми, так и косвенными симпатомиметиками. Одной из главных причин этих дифференциальных эффектов, очевидно, является увеличение полярности гидрокси-замещенных фенилэтиловых аминов, что снижает их способность проникать через гематоэнцефалический барьер, как было показано на примерах тирамина и аналогов амфетамина.

Фармакология

Классические фармакологические исследования на животных и изолированных тканях животных показали, что основные действия парентерально вводимого синефрина включают повышение кровяного давления, расширение зрачков и сжатие периферических кровеносных сосудов. В настоящее время существует достаточно доказательств того, что синефрин производит большую часть биологических эффектов, действуя как агонист (то есть стимулятор) а-адренорецепторов, с отчетливым предпочтением α1 над α2 подтипом. Однако, активность синефрина на этих рецепторах является относительно низкой (т.е. для их активации требуются относительно большие концентрации препарата). Эффективность синефрина на адренергических рецепторах β-класса (независимо от подтипа) значительно ниже, чем на α-рецепторах. Существует ряд доказательств того, что синефрин также имеет слабую активность на 5-НТ рецепторах, и что он взаимодействует с TAAR1. Как и практически у всех других простых фенилэтаноламинов (β-гидрокси-фенэтиламины),R-(-) - или L-, энантиомер синефрина является более мощным, чем S-(+)- или d-энантиомер, в большинстве, но не во всех, анализах. Тем не менее, большинство исследований было проведено с использованием рацемической смеси двух энантиомеров.

Фармакологические исследования

Фармакологические исследования синефрина начались еще в конце 1920-х годов, когда было обнаружено, что при инъекционном введении синефрин вызывает повышение кровяного давления, сужение периферических кровеносных сосудов, расширение зрачков, стимуляцию матки и расслабление кишечника у экспериментальных животных. Авторами этой ранней работы являются Тэйнтер и Сайденфелд, которые были первыми исследователями, осуществившими систематическое сравнение различных эффектов двух энантиомеров синефрина, D- и L-синефрина, а также рацемата, d- и l-синефрина, в различных анализах на животных. В опытах на анестезированных кошках, Тэйнтер и Сайденфелд подтвердили ранние доклады повышения артериального давления при применении внутривенных доз синефрина, показав, что средними прессорными дозами для изомеров были: l-синефрин: 0,5 мг / кг; d, l-синефрин: 1,0 мг / кг; и d-синефрин: 2-20 мг / кг. Эти эффекты длились 2-3 минуты, достигая максимума через ~ 30 секунд после введения. Таким образом, l-синефрин был более мощным энантиомером, обладая около 1/60 х потенции стандартного L- адреналина в этом же тесте. В более позднем исследовании Лэндса и Гранта было показано, что доза ~ 0,6 мг / кг рацемического синефрина, при внутривенном введении собакам под наркозом, производит повышение артериального давления на 34 мм РТ, длящееся 5-10 минут, и предполагается, что эта компрессорная активность составляет около 1/ 300 х активности адреналина. В опытах на кошках и собак, Тэйнтер и Сайденфелд отметили, что ни d-, ни l-синефрин не вызывают никаких изменений в тоне бронхов in situ, даже при «максимальных» дозах. Кроме того, отмечаемое сужение бронхов после инъекций гистамина не обращалось при приеме l-синефрина или d, l- синефрина. В опытах с изолированной сонной артерией овец, d-, l- и d, l-синефрин проявляли некоторое сосудосуживающее действие. l-синефрин был самым мощным веществом, производящим сильные сокращения артерии при концентрациях 1:10000. d-синефрин обладал приблизительно ½ потенциала l-изомера, однако d, l-синефрин (который, как можно было бы ожидать, имеет 1/2 потенции l-синефрина, даже при полной неактивности d-изомера) не вызывал значительных и нерегулярных сокращений, пока его концентрация не достигала 1:2500, что предполагает наличие ингибирующего взаимодействия между двумя энантиомерами. Качественно аналогичные результаты были получены в препарате из уха кролика: 25 мг l-синефрина вызывали значительное (50%) сужение сосудов, в то время как та же концентрация d-синефрина не вызывала, по существу, никакого ответа. В противоположность этому, d, l-синефрин не производил никакого сужения при приеме дозы до 25 мг, а в дозе 25-50 мг вызывал релаксацию кровеносных сосудов, что вновь дает основание предполагать, что l-изомер может ингибировать действие d-изомера. Эксперименты на участках двенадцатиперстной кишки кролика показали, что l-синефрин вызывает небольшое снижение сокращений при концентрациях 1:17000, но что эффекты d- и d, l-форм были гораздо слабее. Рацемический синефрин, при внутримышечном приеме или при приеме путем инстилляции значительно снижает воспаление, вызванное закапыванием горчичного масла в глаза кроликов. Подкожное введение рацемического синефрина в кроликов вызывало большое повышение уровня сахара в крови. В опытах на анестезированных кошках, Papp и Szekeres обнаружили, что синефрин (стереохимия не указана) увеличивает пороги фибрилляции предсердий и желудочков, что указывает на антиаритмические свойства вещества. Доказательства того, что синефрин может производить некоторые центральные эффекты, имеются в исследованиях Сонга и коллег, изучавших эффекты синефрина в мышиных моделях антидепрессантной активности. Эти исследователи отметили, что пероральные дозы 0,3 - 10 мг / кг рацемического синефрина, были эффективны в сокращении продолжительности неподвижности, но не вызывали никаких изменений в спонтанной двигательной активности в отдельных тестах. Эта неподвижность может быть нейтрализована при предварительном введении празозина. Последующие эксперименты с использованием отдельных энантиомеров синефрина показали, что, хотя d-изомер значительно сокращает продолжительность неподвижности в тесте подвешивания за хвост, при пероральной дозе 3 мг / кг, l-изомер не оказывает влияния при приеме в той же дозе. У мышей, предварительно обработанных резерпином, пероральная доза 0,3 мг / кг d-синефрина значительно обращала гипотермию, в то время как для проявлении эффективности l-синефрина требовалась доза 1 мг / кг. Эксперименты с кусочками коры головного мозга, взятых из мозга крысы, показали, что d-синефрин ингибирует поглощение - норадреналина с IC50 = 5,8 мкМ; l-синефрин был менее мощным (IC50 = 13,5 мкм). d-синефрин также конкурентно ингибирует связывание низоксетина с кусочками коры головного мозга крыс, с Ki = 4,5 мкм; l-синефрин был менее мощным (Ki = 8,2 мкМ). В экспериментах по выпуску -норадреналина из кусочков коры головного мозга крыс, однако, l- изомер синефрина был более мощным усилителем выпуска (EC50 = 8,2 мкМ), чем d-изомер (EC50 = 12,3 мкМ). Этот усиленный выпуск l-синефрина блокировался низоксетином. Burgen и Iversen, рассматривая действия широкого диапазона препаратов на основе фенэтиламина на поглощение -норадреналина в изолированном сердце крысы, отметили, что рацемический синефрин [n] был относительно слабым ингибитором (IC50 = 0,12 мкМ) поглощения. Другое рецептор-ориентированное исследование показало, что синефрин (стереохимия не указана) был более сильнодействующим агонистом α1 -рецепторов аорты морской свинки (pD2 = 4,81), по сравнению с α2-рецепторами в подвздошной кишке (pD2 = 4,48), с соотношением относительной аффинности α2/α1 = 0,10. Указывая на селективность синефрина для α1-рецепторов, его активность в этом рецепторном подклассе все еще является относительно низкой, по сравнению с фенилэфрином (pD2 на α1 = 6,32). Браун и его коллеги исследовали влияние отдельных энантиомеров синефрина на α1 рецепторы в аорте крысы, и на α2 рецепторы в подкожной вене кролика. При подготовке аорты, l-синефрин давал pD2 = 5,38 (потенция относительно норадреналина = 1/1000), а d-синефрин имел pD2 = 3,50 (потенциал относительно норадреналина = 1/50000). Для сравнения, l-фенилэфрин имел pD2 = 7,50 (потенция относительно норадреналина ≃ 1/6). Никакого антагонизма норадреналина не наблюдалось при концентрации l-синефрина до 10-6 М. В подкожном анализе кроликов, pD2 l-синефрина была равна 4,36 (потенция по отношению к норадреналину ≃ 1/1700), а d-синефрина < 3,00; в сравнении, l-фенилэфрин имел pD2 = 5,45 (потенция по отношению к норадреналину ≃ 1/140). Никакого антагонизма норадреналина при концентрациях l-синефрина до 10-5 М не наблюдалось. Изучение действия синефрина (стереохимия не указана) на полоски аорты морской свинки и на поле-стимулированную подвздошную кишку морской свинки показали, что синефрин имеет потенцию агониста -logKa = 3,75 в анализе аорты. Для сравнения, адреналин имел активность -logKa = 5,70. Синефрин не оказывал никакого существенного влияния на подвздошную кишку при концентрациях до примерно 2х10-4М, что указывает на селективность в отношении рецептора α1, но относительно низкую активность. В экспериментах по связыванию с центральными адренорецепторами, с использованием коры головного мозга крыс, l-синефрин имел pIC50 = 3,35 и d-синефрин – pIC50 = 2,42 в конкуренции с - празозином (α1 стандартный лиганд); с - йохимбином (стандартный α2 лиганд), l-синефрин демонстрировал pIC50 = 5,01, а d-синефрин pIC50 = 4,17. Эксперименты, проведенные Хибино и сотрудниками, также показали, что синефрин (стереохимия не указана) производил дозозависимое сужение изолированных полос аорты крысы, в диапазоне концентраций 10-5-3х10-6 М. Это сужение конкурентно антагонизируется празозином (стандартный антагонист α1) и кетансерином [о], при этом празозин является более сильным антагонистом (pA2 = 9,38, против pA2 = 8,23 для кетансерина). Сужение синефрина также антагонизируется BRL-15, 572, но не SB-216, 641 или пропранололом. В исследованиях на предсердии и трахее морской свинки, Джоран и сотрудники также обнаружили, что синефрин незначительно действует на β1 и β2 рецепторы, будучи приблизительно в 40000 раз менее активен, чем норадреналин. Эксперименты с культивируемыми белыми жировыми клетками из нескольких видов животных, в том числе человека, показали, что рацемический синефрин производит липолитические эффекты, но лишь при высоких концентрациях (0,1-1 мм). Потенция синефрина у этих видов, выражаемая через pD2, был следующей: крыса: 4.38; хомяк: 5.32; морская свинка: 4.31; человек: 4,94. Для сравнения, в белых жировых клетках человека pD2 изопреналина = 8,29, а pD2 норадреналина = 6.80. Липолитический эффект 1 мМ / л синефрина в белый жировых клетках крыс антагонизировалось различными β-антагонистами со следующими значениями ингибирующей концентрации (IC50): бупранолол [P]: 0,11 мкм; CGP-20, 712A (β1 антагонист): 6,09 мкм; ICI -118, 551 (β2 антагонист): 3,58 мкм; SR- 5923A (β3 антагонист): 17 мкм. Было рассмотрено связывание рацемического синефрина с клонированными адренергическими рецепторами человека: Ма и его коллеги обнаружили, что синефрин связывается с α1A, 2а и α2C с низким сродством (PKI = 4,11 для α1A; 4.44 для 2а; 4.61 для α2C). Синефрин действовал как частичный агонист α1A рецепторов, но как антагонист 2а и α2C подтипов. Рацемический синефрин действует как агонист TAAR1, хотя его активность на человеческом TAAR1 является относительно низкой (EC50 = 23700 нм; Emax = 81,2%).

Фармакокинетика

Пиковые концентрация синефрина в плазме наблюдаются через 1-2 часа, и период полувыведения (Т1 / 2) составляет ~ 2 часа.

Метаболизм

Исследования метаболизма синефрина при помощи моноаминоксидаз, полученных из митохондрий головного мозга крыс, показали, что синефрин является субстратом для дезаминирования МАО-А и МАО-В, с Km = 250 мкМ и Vmax = 32,6 нм / мг белка/30 минут; были обнаружены некоторые доказательства для предпочтительного дезаминирования МАО-А. Синефрин, как известно, является эндогенным продуктом метаболизма октопамина, особенно его N-метилированная производная; его синтез был обнаружен в мозге крысы, и он был обнаружен в человеческой моче, независимо от добавок или приема пищи. Синефрин – эндогенно произведенный конечный продукт метаболизма тирамина, поскольку тирамин в процессе метаболизма превращается в октопамин (другая подобная аминокислота), который далее окисляется в синефрин. Синефрин - основа для ферментов моноаминной оксидазы (MAO) (Km на 250мкм и Vmax 32.6нм/мг протеина/30 мин), метаболизируется больше МАО-А, чем MAO-B (подобно его родительской молекуле октопамину). Окисление октопамина в синефрине, а также окисление самого синефрина, происходит через ферменты MAO и главным образом MAO-A.

Выведение из организма

Употребление в пищу добавок синефрина до 150 мг, без указаний на время приема, увеличивает уровень октопамина согласно с LOQ тестом, проведенного в течении 24 часов после единократного приема; это существенно, поскольку октопамин запрещен Всемирной антидопинговой организацией, хотя синефрин – разрешен, и сам октопамин может быть обнаружен после приема в пищу добавок октопамина.

Действие синефрина на человека

С момента выведения синефрина на рынок в качестве синтетического препарата, около 1930 года, был проведен ряд исследований действия синефрина на человека, большая часть которых касалась его воздействия на сердечнососудистую систему. В статье Стоктона и сотрудников описываются эффекты рацемического синефрина на человека, с особым вниманием на различия, возникающие из-за различных путей введения. Таким образом, в исследованиях было показано, что внутримышечные инъекции (средняя эффективная доза = 200 мг) препарата вызывают повышение систолического кровяного давления и частоты пульса, не влияя на диастолическое давление. Увеличение кровяного давления достигало максимума (~ 25 мм рт.ст.) в течение 5 минут после инъекции, а затем постепенно возвращалось к норме в течение 1 часа. При приеме препарата в дозах больше 200 мг наблюдались побочные эффекты, такие как учащенное сердцебиение, головная боль, потливость и чувство тревожности. При внутривенном введении дозы в 25-50 мг производили средний максимальный рост кровяного давления от 29 мм рт через 2 минуты, и возвращались к исходным в течение 30 минут. Дыхание во время этих экспериментов никак не изменялось. Подкожное введение синефрина в дозах ≤ 200 мг не оказывало никакого влияния на кровяное давление или частоту пульса. Пероральные дозы 500-1500 мг препарата не оказывали влияния на кровяное давление или дыхание, но пульс увеличивался на ~ 12%, а более высокие дозы вызывали тошноту и рвоту. Внутримышечное применение 75 - 500 мг синефрина не облегчает острых приступов астмы, что противоречит более ранним заявлениям производителя. Тем не менее, местное применение 1-3%-ных растворов препарата на слизистую оболочку носа пациентов с синуситом производило благоприятное сужение без местного раздражения. Более позднее исследование показало, что применение синефрина путем непрерывной внутривенной инфузии, в дозе 4 мг / мин, значительно увеличивает среднее артериальное и систолическое давление, не затрагивая диастолического давления и частоты сердечных сокращений. Имеется целый ряд исследований, посвященных эффектам пищевых добавок и травяных лекарств, содержащих синефрин в качестве одного из многих различных химических ингредиентов.

Неврология

Головная боль и мигрень

Синефрин эндогенно производится как продукт метаболизма тирамина, поскольку он должен быть декарбоксилирован в растениях из тирамина, чтобы преобразоваться в синефрин (выпустить углекислый газ). Синефрин, а также другие подобные амины (тирамин, октопамин) могут быть обнаружены в плазме в количестве намного большем, чем у людей с кластерными головными болями и мигренями. Уровень синефрина определенно выше у людей с мигренью с аурой (0.72 +/-0.44нг/ 108 тромбоцитов), чем при мигрени без ауры (0.37 +/-0.29нг/ 108 тромбоцитов), что подобно контрольной группе здоровых людей (0.33 +/-0.25нг/ 108 пластинки). Метаболизм подобных аминов (на основе тирамина) нарушается при мигрени, и из-за этого концентрации синефрина могут быть выше, чем у людей без мигрени или тех, у которых наблюдается мигрень, но без ауры.

Здоровье сердечно-сосудистой системы

Кровяное давление

Единократно принятая доза 50 мг p-синефрина у здоровых людей в состоянии покоя в течение 75 минут значительно не влияет ни на кровяное давление, ни сердечный ритм.

Ожирение и жировые отложения

Скорость метаболизма

Единократно принятая доза 50 мг p-синефрина, принятая здоровыми особями в состоянии покоя в последующие 75 минут, увеличила процесс метаболизма на 65 ккал, но без какого-либо влияния на кровяное давление или когнитивную способность.

Механизмы

P-синефрин – это симпатомиметический компонент, подобный эфедрину. Он способен повышать скорость метаболизма через увеличение расщепление жиров и интенсивности метаболизма. Эти эффекты в большинстве случаев независимы от диеты и могут пассивно увеличивать интенсивность метаболизма, обеспечивая процесс потери веса за длительный период времени. Синефрин также проявляет характеристики альфа-адренергического антагониста. Воздействует как на A1, так и на A2 рецепторы, хотя с различной силой. В случаях как альфа, так и в бета-агонизма, эффекты обеих форм синефрина намного меньше, чем у норадреналина.

Исследования на людях

Было отмечено увеличение термического эффекта еды, но одно исследование показало, что данный эффект наблюдается только у женщин.

Взаимодействия питательных веществ

Флавоноиды цитрусовых (Нарингенин и Гесперидин)

50 мг p-синефрина могут увеличивать скорость метаболизма на 65 ккал больше, чем плацебо (который показал уменьшение на 30 ккал; измерения, проведенные в голодном состоянии в течение 75 минут), и добавка в виде 600 мг нарингенина увеличивает эту скорость метаболизма на 129 ккал и при употреблении 100 мг гесперидина вышеупомянутые компоненты могут снова увеличить скорость метаболизма до 183 ккал; потребление более высокого полного уровня геспердина (1000 мг) с вышеупомянутыми дозами p-синефрина и нарингенина привело к меньшему увеличению скорости метаболизма на 79 ккал.

Кофеин

Как и эфедрин, p-синефрин также показывает совместное действие с кофеином и более выражен у наивных потребителей кофеина (не развивших толерантности).

Токсикология

Общая информация

P-синефрин не повышает кровяное давление. Сам померанец (исходное растение) может вызывать увеличение систолического и диастолического кровяного давления. В то время, как общая запатентованная смесь p-синефрина, известная как Xenadrine EFX (содержащая лишь 5.5 мг синефрина), увеличивает кровяное давление, другая запатентованная смесь, Advantra-Z (которая содержит значительно более высокую дозу синефрина в количестве 46.9 мг, наряду с активными биофлавонидами, такими как наринген и гесперидин) не оказывает влияния на кровяное давление. Обе смеси увеличивают сердечный ритм в сравнении с исходными показателями (16.7 и 11.7 ударов в минуту соответственно). В целом, использование p-синефрина достаточно безопасно и не связано с большинством неблагоприятных побочных эффектов.

Допинг-контроль

P-синефрин не показывает ложноположительных результатов допинг-контроля (при тестировании амфетаминов CEDIA) после приема в пищу 54 мг p-синефрина через потребление 900 мг экстракта апельсина горького.

Острая токсичность рацемического синефрина у различных животных (измеряемая в терминах «максимально переносимая доза») после подкожного введения, была следующей: мышь: 300 мг / кг; крыса: 400 мг / кг; морская свинка: 400 мг / кг. «Смертельные дозы», применяемые подкожно, равнялись: мышь: 400 мг / кг; крыса: 500 мг / кг; морская свинка: 500 мг / кг. В другом исследовании этого соединения, применяемого внутривенно у мышей, LD50 = 270 мг / кг. «Субхроническая токсичность» синефрина была признана низкой у мышей, после введения пероральной дозы 30 и 300 мг / кг в течение 28 дней, в недавнем исследовании, использующем современную методологию. Как правило,лечение не приводит к значительным изменениям в биохимических или гематологических показателях, или в относительной массе органов, но отмечались некоторые изменения в концентрациях и в активности глутатионпероксидазы.

Безопасность / Эффективность / Полемика

Информация о безопасности и эффективности синефрина, по большому счету, не утверждена. Тем не менее, существует значительное противоречие о безопасности и / или эффективности синефрин-содержащих препаратов, которые часто путают с синефрином в отдельности, иногда с m-синефрином, и в медицинской литературе и в Интернете имеется много информации о таких препаратах.

Воздействие синефрина на беспозвоночных

У насекомых синефрин действует как очень сильный агонист на многих октопаминовых рецепторах беспозвоночных, действуя даже более мощно, чем октопамин, на нервно-мышечную систему саранчи (Schistocerca americana gregaria). Синефрин (рацемический) также является более мощным, чем октопамин (рацемический) в потенциировании светового излучения у светлячка (виды Photinus). Синефрин проявляет одинаково высокую потенцию в стимулировании активности аденилатциклазы и в уменьшении времени свертывания в гематоцитах омара (Homarus americanus). Рацемический синефрин вызывает увеличение цАМФ в брюшном эпидермисе кровососущих жуков Rhodnius prolixus. Рачинский сообщил, что синефрин обладает равной октопамину активностью в стимулировании выпуска ювенильного гормона у пчел (Apis Mellifera), но Вудринг и Хоффманн обнаружили, что синефрин не воздействует на синтез ювенильного гормон III у сверчка Gryllus bimaculatus.

Основной принцип действия синефрина основан на способности вызывать «чувство холода» в человеческом организме. Холод физически не ощущается, но рецепторы реагируют на синефрин, как на холод, поэтому посылают организму атлета сигнал про холод. Постепенно температура тела поднимается, что ускоряет течение всех химических реакций. Однако это далеко не единственное свойство синефрина.

Влияние на здоровье

Попадая в организм атлета, синефрин сразу же ускоряет сжигание жира и подавляет аппетит. Он оказывает умеренно стимулирующее действие на центральную нервную систему , поэтому этот компонент иногда сравнивают с эфедрином.

Механизм действия данного компонента на человеческий организм серьезно отличается от действия других составляющих. В первую очередь синефрин оказывает влияние на рецептор альфа-1. Он отвечает за усиление всех жиросжигающих механизмов, которые заставляют организм использовать отложения жира в качестве источника энергии.

Другой эффект, возникающий от стимуляции альфа-1, заключается в подавлении аппетита . Это способствует уменьшению поступления пищи в организм, поэтому жировая прослойка не восполняется новыми клетками. Совместно с повышением температуры тела, которое было описано выше, синефрин начинает действовать, как сильнейший жиросжигатель.

Показания к применению

Синефрин показан к применению всеми спортсменами, кто хочет избавиться от лишнего веса. Он помогает ускорить метаболизм, а также не дает новым жировым клеткам запасаться в организме. Чтобы это химическое вещество лучше действовало на организм человека, его добавляют в разные жиросжигательные комплексы, где оно совместно с другими компонентами позволяет добиться лучших результатов.

Также он может быть полезным для людей, жалующихся на постоянный хороший аппетит. Он мешает сидеть на диетах, поэтому добавки с содержанием синефрина станут настоящим спасением. С ними любая диета станет психологически простой.

Стимулирующий эффект синефрина также не нужно оставлять без внимания. Из-за этого свойства добавка может применяться для атлетов, чувствующих постоянную усталость и упадок сил. Синефрин наполнит их энергией, способной помочь атлету добиться новых успехов в спорте.

Инструкция по применению

Синефрин входит в состав множества жиросжигателей. Типичная доза этого химического вещества составляет от 4 до 20 мг каждый день . Этого вполне достаточно, чтобы в организме запустились процессы липидного обмена, помогающие сбросить вес.

Обычно спортивные добавки применяются за полчаса до еды или до тренировки . Этот временной промежуток очень важен, так синефрин должен успеть усвоиться в организме человека.

Противопоказания

Многие производители спортивного питания с гордостью заявляют, что их продукция состоит исключительно из натуральных ингредиентов, поэтому они не вызывают побочные эффекты, а также не дают атлетам привыкнуть к добавке. На деле оказывается, что даже прием синефрина может иметь негативные последствия. По этой причине его нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также детям, не достигшим 18 лет . Синефрин запрещен для приема для людей, имеющих проблемы с эндокринной и пищеварительной системой.

Последствия

При регулярном и правильном приеме добавок, содержащих синефрин, у атлета наблюдается:

повышение средней температуры тела;
снижение количеств жировых запасов;
ускорение метаболизма.

Эти процессы помогают человеческому организму быстрее расправляться с подкожным жиром, поэтому по истечению определенного срока времени масса тела уменьшается, но не за счет удаления воды и уменьшения мышечной массы, а за счет сжигания жира.

Что касается возможных негативных последствий, то они могут проявиться у людей, чувствительных к синефрину. Как правило, они проявляются в виде головных болей, учащенного сердцебиения и повышения артериального давления. В таких случаях рекомендуется отменить прием добавки, содержащей синефрин. Сразу же после отмены спортсмен возвращается в былую форму.

В каких препоратах и продуктах содержится

Синефрин получается с помощью метода экстракции из горьких апельсинов. После этого он добавляется в такие спортивные добавки, как от Universal Nutrition, от Nutrex, Meltdown от VPX и Super Nova Caps от Weider.

Все перечисленные выше спортивные добавки по своей сути являются термогениками. Они увеличивают среднюю температуру тела, что приводит к увеличению скорости всех химических реакций. Из-за этого жир начинает сжигаться гораздо эффективнее. Также они оказывают небольшое стимулирующее действие, поэтому после приема данных препаратов атлет ощущает прилив сил и улучшение настроение.

Заключение

Синефрин – это один из наиболее эффективных компонентов, входящих в состав популярных жиросжигателей. Его использование в этих препаратах вполне оправдано, так как вещество обладает сильным термогенным эффектом. Однако оно может быть опасным для здоровья людей, имеющих высокую чувствительность к стимуляторам.

Жиросжигающее средство Синефрин обладает термогенным, стимулирующим и липолитическим эффектом. Всего 50 мг препарата за день помогут похудеть выше порога в 500 г за неделю, но без последствий. Его действие усиливается при сочетании с регулярными тренировками. Синефрин ускоряет метаболизм, как кофеин стимулирует нервную систему, уменьшает аппетит и сжигает труднодоступные жировые отложения.

Состав и форма выпуска

В аптечных препаратах вспомогательных веществ не имеется, а активный компонент средства – одноименное вещество. В основном, это касается чистой формы средства – порошка. Помимо нее Синефрин выпускается в виде капсул, таблеток или спортивных добавок, в составе которых находится непосредственно синефрин и другие жиросжигающие вещества – кофеин, L-карнитин, йохимбин. Содержание основного компонента в них разное.

Фармакологическое действие

Синефрин является природным алкалоидом, который получают синтетическим путем. Жиросжигающее вещество добывают из горьких апельсинов, но им также богата кожура цитрусовых плодов – мандаринов, грейпфрута, клементинов. Такой экстракт апельсина по химическому составу схож с эфедрином, который относится к известным, но запрещенным в России и других странах препаратам. При этом Синефрин можно отнести к более безопасным средствам. В какой-то мере Synephrine похож и на адреналин.

Однократный прием жиросжигающего вещества влияет на адреналовую систему, увеличивая БСМ (базовую скорость метаболизма) на 65 калорий в течение первых 75 минут. Это соответствует 20 минутам бега. Так, за неделю тратится 1300 дополнительных калорий или 100 г жира. Помимо данного воздействия на организм, Синефрин усиливает тепловой эффект еды, благодаря чему приходится затрачивать больше энергии на ее переработку, опять же, теряя жир.

Препарат стимулирует вегетативную нервную систему – он незначительно повышает артериальное давление, увеличивает частоту пульса. Кроме того, вещество увеличивает общую температуру тела, что тоже ускоряет процесс сжигания жира. Влияние на рецептор альфа-1 обеспечивает подавление аппетита и использование в качестве необходимой энергии исключительно жировые отложения. Данный рецептор блокирует мобилизацию жира, что помогает избавиться от труднорастворимых отложений быстрее.

Показания к применению

Препарат Синефрин с жиросжигающим эффектом применяется для разных целей. В основном, средство популярно для сжигания жира и в качестве спортивной добавки, чтобы ускорить метаболизм и не дать задержаться в организме новым жировым клеткам. Кроме того, стимулирующее действие жиросжигателя позволяет принимать средство спортсменами, которым не хватает энергии. Поможет Synephrine и тем, у кого процесс похудения или удержания веса сложен из-за аппетита, что мешает питаться малыми порциями. Так, можно выделить следующие показания:

лишний вес;
усталость или утомление;
повышенный аппетит.

Инструкция по применению

Как и другие спортивные добавки с жиросжигающим эффектом, препарат для похудения советуют принимать за полчаса до приема пищи или 60-30 минут до тренировки. Так средство успевает усвоиться организмом, начиная действовать как раз к началу занятий. Принимайте в расчет, что порошок с капсулами начинает работать быстрее, чем таблетки, на которые для усвоения в организме требуется больше времени. Поэтому перед приемом изучите инструкцию по применению от изготовителя, где будет указан точный отрезок времени между приемом и занятиями.

Дозировка

Эффективная доза жиросжигающего препарата составляет 25-50 мг за сутки. При этом, чем больше дозировка, тем быстрее уходит жировая масса. Врачи советуют принимать 10 мг за 1 прием по 3 раза за день. Точная дозировка жиросжигающего препарата зависит от формы выпуска. Особое внимание обратите на фасовку в виде порошка и соблюдайте дозы производителя, используя мерную ложечку.

Побочные действия

Прежде чем принимать жиросжигающее средство, следует узнать, что такое Синефрин и о его побочных действиях. Так, при приеме препарата вы можете заметить:

головокружение;
перевозбуждение;
тремор конечностей;
судороги;
головную боль;
сердцебиение;
боли за грудиной;
тахикардию;
расстройства пищеварения;
повышение кровяного давления;
перебои в работе сердца;
частое мочеиспускание;
резкое снижение массы тела.

Противопоказания Синефрина

Хотя Синефрин и позиционируется как безопасное средство, противопоказания у него все же имеются:

нарушения сердечного ритма;
артериальная гипертензия;
язвенное заболевание желудочно-кишечного тракта;
возраст до 18 лет;
тяжелые заболевания печени;
беременность;
грудное вскармливание;
эндокринные нарушения;
заболевания центральной нервной системы.

Цена на Синефрин

Вы можете купить Синефрин в аптеке Москвы или заказать его в интернет-магазине. Второй способ часто предпочтительней, потому что так можно выбрать подходящую стоимость препарата, изучить отзывы покупателей и забрать заказ как вам удобно (по почте, в пункте самовывоза или курьером). Продажа Синефрина для снижения аппетита и сжигания жира осуществляется по следующим ценам:

Наименование

Производитель

Люди, которые регулярно посещают тренажерный зал, так же регулярно становятся объектами зависти со стороны тех, кто далек от штанг, гантелей и беговой дорожки. И пусть последние делают вид, что им и так хорошо живется – без рельефных мышц и с лишними килограммами, но они-то сами знают, что где-то в глубине души хранится это их заветное желание – похудеть. Правда, большинству из страдающих лишним весом кажется, что стать обладателем хорошей фигуры можно только с изнуряющими тренировками, строгими диетами и при соответствующей генетической предрасположенности. Это так, но лишь отчасти. Если вы чувствуете, что ваша сила воли может вас подвести на пути к стройности, попробуйте помочь себе специальными препаратами-жиросжигателями. В частности, познакомьтесь с синефрином.

Что такое синефрин

Синефрин представляет собой растительное вещество, которое содержится в различных цитрусовых. То есть нашему организму оно хорошо знакомо, правда, знакомство это мимолетное, потому что через лимоны, грейпфруты, апельсины синефрин поступает к нам в мизерном количестве. Между тем именно его концентрация способна открыть в нашем организме неведомые доселе способности, которые в сумме могут привести к потере лишнего веса.

Именно синефрин пришел на смену эфедрину – еще одному жиросжигателю, чья репутация оказалась настолько сомнительной, что его запретили к употреблению во многих странах, в том числе и в России. И если эфедрин уже признан ядовитым, то к синефрину в этом плане претензий нет. Он тоже обладает жиросжигающим действием благодаря похожести состава и поэтому стал неизменным ингредиентом спортивного питания.

Как работает синефрин

По своему действию синефрин похож на адреналин. Только если адреналин наш организм способен вырабатывать самостоятельно, то синефрин должен поступать в него извне. И все ради того, чтобы помочь нам избавиться от жира, заставляя организм тратить калорий больше обычного. Вот каким образом:

синефрин способствует тому, что наше тело начинает активнее вырабатывать тепло, в результате чего увеличивается и расход энергии;
вещество ускоряет обмен веществ, поэтому наш организм просто не будет успевать делать жировые запасы, а начнет восполнять питательный дефицит из уже имеющихся;
синефрин, насыщая кровь глюкозой, помогает нейтрализовать чувство голода, таким образом, вы будете съедать меньше прежнего, но при повышенной активности сжигать калорий больше обычного;
этот жиросжигатель дарит вам дополнительную энергию, повышает выносливость, за счет чего любые тренировки можно проводить дольше по времени и эффективнее по физическим нагрузкам.

В среде диетологов используется термин «базовый индекс метаболизма». Он означает то количество энергии, которое ваше тело расходует, когда вы ничего не делаете, то есть в состоянии покоя. У каждого человека этот показатель свой. Он демонстрирует, сколько ему нужно калорий для минимального жизнеобеспечения. Чем базовый индекс метаболизма выше, тем меньше у человека шансов растолстеть. Достоинство синефрина в том, что он, разгоняя метаболизм, увеличивает и метаболический индекс. Это, безусловно, несомненное достоинство синефрина. Но чтобы оно сработало, важно применять этот препарат правильно.

Как применять синефрин

Эта энергетическая добавка продается в виде капсул. Как правило, в одной капсуле содержится 10 миллиграммов синефрина, а в каждой упаковке – от 60 до 180 капсул. Также синефрин можно приобрести в виде порошка.

Если ваша задача – похудеть, примите во внимание несколько важных правил приема синефрина:

Разово можно принимать в среднем около 40 мг синефрина. В среднем – это значит, что кому-то потребуется 30 мг, а кому-то 50. Суточная доза ограничена 100 мг.
Дозировку для себя лучше не определять самостоятельно – посоветуйтесь, во-первых, с врачом, заодно уточните, насколько это препарат безопасен лично для вашего здоровья, а во-вторых, поинтересуйтесь насчет целесообразности приема синефрина у практикующего фитнес-тренера.
Важно учесть, что вряд ли это вещество вам поможет, если вы не будете давать своему организму активных физических нагрузок. Только в сочетании с регулярными занятиями добавка будет помогать сжиганию жира, потому что она довольно быстро выводится из организма.
Принимать синефрин нужно примерно за 20 минут до занятия-тренировки или минут за 50–60 до еды.
Курс приема синефрина – 1 месяц. После рекомендуется взять паузу на 2–3 недели, чтобы организм отвык от него, а потом возобновить прием.
На ночь синефрин принимать нельзя, иначе вы рискуете подарить себе бессонную ночь из-за повышенной энергетики.

Внимание ! Приобрести синефрин не так-то просто: в аптеках он не продается, там можно его встретить только в составе других добавок. Так что вам придется изучить ассортимент магазинов спортивного питания. Большинство поклонников этой добавки предпочитают заказывать ее через интернет.

Чего нужно опасаться при приеме синефрина

Не нужно принимать решение о приеме синефрина самостоятельно – консультация врача вам в помощь. Сто раз подумайте, прежде чем открыть химическим веществам доступ в свой организм. Ведь, несмотря на заверения производителей энергетических добавок о том, что они абсолютно безвредны, определенные негативные побочные эффекты они вызывают: во время курса у вас может болеть голова, некорректно работать кишечник, сердце будет биться часто и неровно, а артериальное давление – повышаться, не исключены проблемы со сном и повышенное потоотделение.

Если у вас уже наличествуют проблемы со здоровьем, то принимать синефрин небезопасно. Также очень внимательно нужно обращаться с синефрином, если вы уже принимаете какие-то лекарственные средства или спортивные добавки.

Возможно, будет полезно почитать: